http://de.wikipedia.org/wiki/Koffein

Die anregende Wirkung des Koffeins beruht in erster Linie auf seiner Bindung als Antagonist an Adenosinrezeptoren vom A1- und A2A-Typ, die im Zentralnervensystem vorkommen. Dadurch wird die ruhigstellende Wirkung des Adenosins kompetitiv gehemmt und die neuronale Aktivität erhöht; statt hemmend wie das ADP wirkt es also aktivierend auf eine wichtige Signalkaskade innerhalb der Zielzelle.

Weiterhin bindet Koffein an intrazelluläre Ryanodin-Rezeptoren im endoplasmatischen Retikulum und bewirkt dadurch eine Freisetzung von Kalzium aus intrazellulären Kalziumspeichern.

Koffein hemmt die cAMP-spaltende Phosphodiesterase und bewirkt deswegen einen Anstieg der intrazellulären cAMP-Konzentration.