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Antiöstrogene Spezial Teil I (Bill Roberts)

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Geschrieben/Gepostet am 8. August 2002 von KO

Die folgende Zusammenfassung stammt von Bill Roberts.
Alle Hinweise über Erfahrungen mit den folgenden Präparaten wäre eine große Bereicherung!!

1. Was bedeutet "Antiöstrogen"? Wie unterscheiden sich Antiöstrogene wie Cytadren® (=Orimeten®), Clomid® (=Clomiphen, Dyneric®) und Nolvadex® (=Tamoxifen) voneinander? Ist Proviron® ein anaboles Steroid oder nicht?

Antiöstrogene sind Medikamente, die dazu dienen, die Östrogenaktivität im Körper zu reduzieren. Dies kann entweder über die Reduktion der Östrogenmenge oder über eine Reduktion der Aktivität vom gerade vorhandenen Östrogen geschehen.

Reduktion der Östrogenmenge:

Kompetitive Aromatase-Blocker wie Cytadren, Arimidex und wahrscheinlich auch Proviron binden am selben Rezeptor (=an der selben Bindungsstelle) des Aromatase-Enzyms wie Testosteron. Wenn sie daran binden, kann somit weniger Testosteron an die Aromatase andocken. Somit wird weniger Testosteron in Östradiol (Östrogen) umgewandelt.
Aber wichtig zu wissen: Die Wirksamkeit der kompetitiven Blocker nimmt ab, wenn die Menge des normalen Substrates (=der normalen Ausgangssubstanz Testosteron, Anm. KO) steigt.
Mal angenommen, man hat die gleiche Menge an Aromatase-Blocker und normalem Substrat im Blut und beides bindet an das Enzym gleich gut. In diesem Fall würde der Blocker jederzeit die Hälfte der Bindungsstellen besetzen, die sonst vom Substrat besetzt würde; somit würde die Umwandlungsrate (Testo->Östrogene) um 50% gesenkt werden. Erhöht man aber die Menge des Substrates bei gleichbleibender Aromataseblockermenge um den Faktor10, würde der Blocker von den vielen Substratmolekülen "zahlenmäßig überrollt" werden und somit ziemlich unwirksam sein. Mit mehr verfügbaren Testosteronmolekülen bei ähnlicher Bindungsstärke wird die Aromatase in diesem Beispiel hauptsächlich Testosteron binden und letztlich Östrogene bilden. Um die zuvor erwähnte Reduktion von 50% zu erzielen, müßte die Menge des Aromataseblockers also auch um den Faktor 10 erhöht werden.
Um wirklich effektiv zu sein, muß der Blocker entweder in einer höheren Konzentration als das normale Substrat vorhanden sein,
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